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赖英杰,广州康瑞泰药业有限公司,总经理

赖英杰,广州康瑞泰药业有限公司,总经理

日期: 2019-01-10
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个人简介:


赖英杰先生现为广州康瑞泰药业有限公司创始人之一,现任总经理;北京大学和加拿大萨斯喀彻温大学有机化学双硕士;美国化学会会员、美国化学会药物化学分会和有机化学分会会员。赖英杰先生拥有在辉瑞(Pfizer)、默克(Merck)、罗氏(Roche)、基因泰克(Genentech)等跨国医药公司17年新药研发及管理经验,担任高级研究员和项目负责人;其研发的3个新药已进入临床研究。


在基因泰克(Genentech),领导团队成功设计、合成前药分子GDC-986(抗牛皮癣新药),并推进到IND申报。


在罗氏(Roche),领导团队成功设计、合成并推进RO-0470 (RO04926219;双P2X3/P2X2/3拮抗剂)进入临床Ⅱ期(适用于止痛、抗泌尿系统炎症);2016年6月,美国制药巨头默沙东耗资12.5亿美元收购P2X3拮抗剂。


在罗氏(Roche),领导团队成功设计、合成BTK抑制剂RO-0432(GDC-0853)并推进到I期临床(抗癌药);


在默克(Merck),领导团队成功设计、合成以CNS中的MC-4R为靶点的药物MK-0489,成功推进到临床I期(减肥药);


在辉瑞(Prizer, Inc.),领导团队成功设计、合成前药分子PD0202091(老年痴呆新药),并推进到IND申报。


在国际专业药物杂志上发表了16篇文章和14个国际发明专利。


赖英杰先生的工作经历具体如下:


1997 – 1999美国派克-戴维斯制药(Parke-Davis Pharmaceutical Research,Ann Arbor, Michigan 后并入辉瑞制药Pfizer,Inc.) 研究员


辉瑞制药:全球排行前十名的药企,全球员工9万,2014年销售额为500亿美元。


承担的科研项目:负责1.1类新药(First in class)抗老年痴呆疾病(阿尔茨海默病性痴呆  Alzheimer’s Disease)的研发,属于当时国际最领先的项目。(市场价值:数百亿美元)


将先导化合物PD0202091推到了动物模型世界上首个针对淀粉沉积酶为靶点的抗老年痴呆症药进入动物模型,在二年时间内利用计算机辅助药物设计和分子三维结构承分析,凭借对淀粉沉积酶靶点的洞察,设计并合成了二个药物核心片断(Isoindoline 和 Phenoxazine),首次合成了先导化合物,并进一步依托多元化药物化学及药理,毒性方面的知识进行优化,合成了一个进入动物模型的药物候选分子PD0202091


取得的成果:


1.发明并合成了一个药物候选分子PD0202091,已进入IND申报;


2.通过研究分子结构与药效的关系,结合计算机辅助设计,成功设计并合成了2个高效、高选择性的系列,Isoindoline和Phenoxazine系列;


3.通过系统分析找到了负责药物分子核心片段与靶点相互作用的关键点(key binding mode)


4.利用羧酸(COOH)的bioisostere来替代的理念,成功解决了分子稳定性和低溶解度的问题。 


1999 – 2004默克制药(Merck & Co. Rahway,New Jersey)药物化学高级研究员


默克制药:全球排名前十的药企,全球员工8万,2015年销售额为90亿美元。


承担的科研项目:以Melanocortin(MC-4)为靶点的1.1类(First in class)新药减肥药物的研究,属于中枢神经的领域。(市场价值:500亿美元)


带领团队完成了新药物系列结构的创造性改造设计,新药物系列架构合成路线设计及勘探、实施以及新药物系列架构的知识产权的详细分析及论证.


取得的成果:


1.发明并合成了一个药物候选分子MK-0489,并成功推进到临床I期,成为世界上首个以CNS中的MC-4R为靶点,高效、高选择性、低毒的减肥候选药物;


2.独立设计并合成了螺环核心结构(spiro-indane)Pyrolidine 提高了药效和选择性;


3.在世界上首先列入优先结构设计理念(priviledged structine desyb),并成功引导MC-4R项目不经过HTS就改成了先导化合物,属世界首创;


4.独立完成了18步的药物候选分子的Target全合成推到临床;


5.与世界顶尖的药物化学及各学科药物开发专家40余人团队合作,不依靠任何外包力量,在5年时间里,合成了五千多个优化分子;


6.解决了TDI,溶解度的问题,结合计算机辅助设计,严格控制clog P和TPSA ,Solubility index 等参数在定义的范围内,调整分子的三维构乘,解决了TDI和溶解度的关键难题;


7.带领团队完成了新药物系列核心结构的创造性改造和设计,以及新药物系列架构合成路线的设计和实施,并且完成了知识产权的详细分析和布局。


2004 – 2008 美国罗氏制药(Roche Palo Alto,加州)药物化学高级研究员


美国罗氏制药:全球排行前五名的药企,全球员工8万,2015年销售额为493亿美元。


承担科研项目一:基于P2X3 and P2X2/3为靶点的拮抗剂作为止痛和抗泌尿系统炎症的新药研发(Dual P2X3 and P2X2/3 antagonist for the treatment of pain and urinary tract disease).针对药物系列设计具有生物活性的药物分子,完成基于体外和体内的活性数据的构效关系的合成库,结合计算机辅助药物设计与药物系列多元性及药性分析,成功合成了优化化合物,可进入动物模型实验。(国际领先first in class,市值:100亿美元)


取得的成果:


1.将RO-0470(双P2X3/P2X2/3拮抗剂)的止痛的抗泌尿系统炎症的新药进入临床Ⅱ期;


2.领导P2X3/P2X2/3项目药化小组,设计和合成了二个高效的系列化合物(thiadiazole aryamide series 和Azaindole 系列);


3.设计并开发了一个全新的合成 thiadiazole杂环的合成工艺


承担的科研项目二:基于BTK为靶点的抑制剂(抗淋巴癌)的1.1类新药研发项目(属国际领先水平First in class,市值:数百亿美元)


领导抗淋巴癌的新药研发项目,属于激酶抗癌药领域,靶点是BTK激酶,找到可逆的BTK抑制剂#取得的成果:


1.将RO-0432(GDC-0853),BTK Inhibitor 抑制剂推进到I期临床;


2.将分子内的线性酰胺锁在七元环内,这个设计理念成功地解决于酰胺易水解的风险,使药物在体内更稳定,也同时提高了溶解度;


3.领导化药小组,独立设计和合成了二个药效高、选择性地BTK阻拮剂,如Pyridinone 和pyridazinone 系列,对这两个系列进行了个方位的多元性的药效研究,结构优化,产生了数篇专利合成了二千多个类似物;


4.Inhibitors of Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 充分应用药物核心片断的构承设计理念指导药物分子的结构优化,重点放在核心片断三维构承的多元化改造上


2008 – 2012 基因泰克(Genentech, Inc.,美国加州)药物化学高级研究员


基因泰克:全球最大的生物制药公司,后被罗氏收购。全球员工1.1万,2015年销售额为117亿美元。


承担的科研项目一:创新口服抗牛皮癣的新药研发(属国际领先水平First in class,市值:50亿美元)


领导并负责1.1类抗牛皮癣的新药研发项目,属于免疫系统(autoimmun),靶点是JAK激酶系列的TYK2激酶。


公司简介:


广州康瑞泰药业有限公司成立于2012年,由多位留美博士创办、专业从事原料药的合成路线设计及优化工艺,尤其是对1.1类新药及仿制药CMC原料药部分,我们可以为客户研发更好并且不侵犯现有专利的新工艺以及提供放大生产服务。公司数位创始人在辉瑞、默克、罗氏和基因泰克等世界顶级制药公司拥有累积超过50年的任职经验,邀请专业的经理人对公司进行运营管理,同时邀请中国科学院工程院士陈芬儿作为公司的首席科学家进行技术指导,通过避开国外企业设置的专利壁垒,开发有自主产权的优化合成工艺,可以为国内外制药公司提供高难度仿制药和1.1类新药的工艺开发服务以及放大生产服务。作为广州市开发区领军人才企业及开发区瞪羚企业,公司已建立起一支高素质的管理、研发、质控和营销专业人才队伍,现有员工70余人,约20%拥有博士学位或硕士学位,本科以上学历人员占80%以上。现公司在广州有2100余平方米的研发场地,按照国际标准建设有多间药物合成实验室和数个公斤级实验室,同时建立了完善的QA/QC体系,拥有一个配备了液质联用、气相色谱、液相色谱等先进质控仪器的高标准分析检测中心。公司在江西定南拥有40亩的生产基地,配备有70个从200升到5000升的搪瓷和不锈钢反应釜的生产车间,可以操作超低温(-78 ℃)和高压(10.0 Mpa)的反应;配备有气相色谱、液相色谱等的分析检测中心,具有工业化生产规模的能力。


公司官网:www.chem-stone.com


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