2026年5月1日 CANCER DISCOVERY
珃诺生物宣布，其自主研发的新型高选择性口服KRAS G12D小分子抑制剂RNK08954针对晚期实体瘤的Ia期临床研究成果正式发表于国际学术期刊《Cancer Discovery》（IF=33.3）。这是全球首个在该知名期刊上披露Ia期临床疗效数据的口服KRAS G12D小分子抑制剂。
该研究在中国多个研究中心评估了RNK08954在携带KRAS G12D突变患者中的安全性、耐受性及初步抗肿瘤疗效。研究初步结果显示，在36例可评估受试者中，RNK08954取得了积极临床疗效，全瘤肿客观缓解率（ORR）为28%，疾病控制率（DCR）为86%。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）患者的客观缓解率高达58.33%、疾病控制率达100%，该临床成果将于2026年美国临床肿瘤学会年会（ASCO）口头报告展现。此外，RNK08954展现出具有竞争力的安全性和耐受性，与治疗相关不良事件主要为1–2级胃肠道反应及食欲下降。在剂量递增阶段未观察到剂量限制性毒性（DLT）。
数据来源：本文基于公开发表临床数据，如需完整研究详情，请参阅《Cancer Discovery》原文。
Preclinical Characterization and Clinical Activity of RNK08954, a Highly Selective and Orally Bioavailable KRAS G12D Inhibitor.Cancer Discovery. 2026;16:895–910. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-25-1346.
https://aacrjournals.org/cancerdiscovery/article/16/5/895/784410/Preclinical-Characterization-and-Clinical-Activity
文章通讯作者、浙江省肿瘤医院宋正波教授表示：“RNK08954的早期临床研究结果已在《Cancer Discovery》期刊发表。该最新临床研究数据显示，RNK08954在关键疗效指标上表现突出，安全性和耐受性优异，患者整体获益显著，有力推动KRAS G12D靶向疗法从概念迈向临床验证翻开新的一页。此研究成果不仅具有重要的临床价值，加速肿瘤精准治疗的临床转化进程，更为后续关键临床研究（Pivotal Study）奠定了坚实的数据基础。”
"The publication of these data underscores the potential for RNK08954 to provide a meaningful option for KRAS G12D-mutant cancers," saidDr. Iman Elhariry, CMO of Ranok and co-author of the article. "Seeing a 58.33% objective response rate in the NSCLC cohort is particularly encouraging as it validates our approach of targeting the Switch II pocket with high selectivity. Based on these strong signals of clinical activity and the clean safety profile, we have already initiated our Phase 1b expansion study to further explore the drug's potential as a monotherapy and in combination regimens across NSCLC, pancreatic and other indications."
KRAS G12D突变是多种实体瘤中最常见的致癌驱动因子之一，肿瘤类型包括胰腺导管腺癌（PDAC）、结直肠癌（CRC）及非小细胞肺癌（NSCLC）等。数十年来，这一突变因难以被小分子药物活性位点有效结合而被视为“不可成药”靶点，临床上缺乏针对性的靶向治疗手段。
RNK08954是一种新型高选择性口服KRAS G12D小分子抑制剂，通过直接结合KRAS G12D蛋白的Switch II口袋，精准阻断其下游致癌信号通路。此次Ia期临床试验最新研究结果的公布，为PDAC、CRC、NSCLC等KRAS G12D突变型肿瘤的靶向治疗提供了重要的临床参考，也标志着这一长期难治靶点在药物开发上取得了实质性突破。
珃诺生物是一家布局全球的生物制药公司，拥有分子伴侣介导蛋白降解（CHAMP）和肿瘤靶向药物偶联（CHAT-DC）两大核心技术平台，专注于肿瘤学领域的创新疗法，致力于为癌症患者提供疗效更好、可及性更强的创新药物。我们珃诺人的使命是Discovering A Better Tomorrow For Patients And Their Families。