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企讯 | 亚盛医药公布Bcl-2抑制剂APG-2575的最新临床进展,复发/难治CLL患者客观缓解率达到70%

致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等治疗领域开发创新药物的处于临床阶段的研发企业 -- 亚盛医药(6855.HK),近日公布了公司在研1类新药Bcl-2抑制剂APG-2575的最新临床进展,展示了其具有较大的治疗潜力。


APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制(细胞凋亡),从而达到治疗血液及实体肿瘤的目的。APG-2575对Bcl-2具有高度的选择性。APG-2575穿过细胞膜进入细胞后与线粒体膜上的抗凋亡蛋白Bcl-2结合,阻断Bcl-2与促凋亡蛋白BIM形成蛋白-蛋白复合物,释放出BIM,后者进一步激活细胞凋亡的一系列程序,最终导致肿瘤细胞凋亡。APG-2575是首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂。作为单药,APG-2575对于Bcl-2依赖的肿瘤细胞具有强的抗肿瘤活性,并且与其他抗癌药物组合表现出更广泛的抗肿瘤活性。APG-2575现已获得美国、中国、澳大利亚、欧洲多项临床试验许可,正在全球同步推进包括多个血液肿瘤适应症的临床开发。


关键进展如下:

  • 在全球范围内,共有9项临床研究正在进行中,合计100多例患者接受APG-2575给药,剂量从20mg至1200mg不等,涉及的疾病包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性淋巴瘤(FL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、多发性骨髓瘤(MM)、急性髓系白血病(AML)、高白细胞急性白血病(HCL)等

  • 针对复发/难治CLL的临床研究已入组30多位患者,初步临床研究结果显示,在可评估患者中的客观缓解率(ORR)达到70%

  • 在安全性方面:

  • 未到达最大耐受剂量(MTD),未观察到限制性毒性剂量(DLT)

  • 未观察到实验室或临床的肿瘤溶解综合征(TLS)

  • 大部分药物相关不良反应为1级或2级

  • 中性粒细胞减少和血小板减少的发生率很低

  • 共获得三项FDA孤儿药认证,适应症分别为CLL、MM、华氏巨球蛋白血症(WM)


亚盛医药首席医学官翟一帆博士表示:“APG-2575是亚盛医药细胞凋亡产品管线的重要品种。作为首个在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂,APG-2575的单药和联合治疗都具有较大的治疗潜力与优势。我们正在全球层面加快这一品种的临床开发,希望能早日惠及中国乃至全球的患者。”


关于亚盛医药

亚盛医药是一家立足中国、面向全球的处于临床开发阶段的原创新药研发企业,致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。20191028日,亚盛医药在香港联交所主板挂牌上市,股票代码:6855.HK


亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台,处于细胞凋亡通路新药研发的全球最前沿。公司已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线,包括抑制Bcl-2IAP MDM2-p53 等细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂;新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等,为全球唯一在细胞凋亡路径关键蛋白领域均有临床开发品种的创新公司。目前公司正在中国、美国及澳大利亚开展40多项I/II期临床试验。用于治疗耐药性慢性髓性白血病的核心品种HQP1351已在中国递交新药上市申请,该品种获得了美国FDA审评快速通道及孤儿药认证资格。截至目前,公司共有4个在研新药获得8FDA孤儿药资格认证。