2022年4月2日，捷思英达医药技术有限公司宣布其自主研发小分子创新药EKR抑制剂在中国的I期临床试验完成首例受试者给药。该研究是一项多中心、开放、剂量递增和剂量扩展的I期临床研究，主要用于评价JSI-1187胶囊在中国MAPK信号通路突变晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性、PK特征，并初步评价JSI-1187胶囊治疗MAPK信号通路突变晚期实体瘤的有效性。该研究由北京肿瘤医院副院长、北京市肿瘤防治研究所副所长、消化肿瘤内科主任，北京市肿瘤防治研究所副所长沈琳教授担任牵头研究者。 

JSI-1187是高选择性ERK抑制剂，主要用于治疗RAS和RAF突变恶性实体瘤，目前该化合物即将完成美国临床I期研究，进展处于国际第一梯队。临床前研究显示JSI-1187与其他竞争产品相比，体内外药效更强，具有穿透血脑屏障的特性。

ERK是受体酪氨酸激酶下游细胞信号传导的关键激酶，靶向抑制ERK激酶能够潜在治疗整个MAPK信号通路不同突变的肿瘤（包括非小细胞肺癌、黑色素瘤、胰腺癌、胆管癌、头颈癌、前列腺癌、卵巢癌、宫颈癌等晚期肿瘤等。）以及解决其他靶向治疗后ERK再激活引起的继发耐药性问题。MAPK是癌症中最常改变的信号通路之一，全球每年有550万新癌症病例和MAPK信号通路异常驱动有关，超90%患者面临有限的治疗选择。目前世界上尚未有ERK激酶抑制剂被批准上市，JSI-1187有望成为新一代MAPK信号通路相关药物，为巨大的临床患者提供新的可能治疗手段。

关于捷思英达

捷思英达是一家专注于肿瘤精准治疗的新药研发企业。公司在国内拥有完善的小分子创新药发现和开发技术平台，在美国的临床管理团队由成功开发过多个创新药、有跨国药企高管经历的行业精英组成。捷思英达以临床需求和最新转化医学研究成果为驱动，致力于原创新药开发。公司和中国和美国最权威的临床医生和研究机构建立合作，持续开展前沿水平的转化医学研究和临床研究。捷思英达已有产品管线聚焦原创性肿瘤精准治疗，其中核心管线包括高选择性Aurora A抑制剂VIC-1911（美国临床1/2研究阶段）、ERK抑制剂JSI-1187（中美临床1期阶段）和高血脑屏障穿透的MEK抑制剂E6201（美国临床1/2阶段）。