杭州和正医药有限公司与广东弘烨医药科技有限公司共同开发的1类创新药BCL-2抑制剂HZ-L105片已获得国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)批准开展成熟B细胞恶性肿瘤的I期临床试验。维奈克拉是全球首个获批的高选择性Bcl⁃2抑制剂,获批用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和急性髓系白血病,并已作为临床诊疗指南的一线推荐疗法。2023年销售额达22.88亿美元。此外,有多款Bcl-2抑制剂正处于临床开发中,主要适应症包括慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、非霍奇金性淋巴瘤(NHL)、华氏巨球蛋白血症(WM)、急性髓系白血病(AML)、多发性骨髓瘤(MM)、AL淀粉样变性(AL Amyloidosis)、系统性红斑狼疮(SLE)等疾病。
HZ-L105是基于构效关系进行设计和优化筛选得到的新一代口服高效、高选择性Bcl-2抑制剂,对Bcl-2耐药突变包括G101V和D103Y、D103V、D103E存在良好抑制活性,同时对比维奈克拉,进一步提高了在MCL、DLBCL等B-NHL肿瘤细胞的抑制活性。本品在保留高活性及高选择性的同时,改善了药代动力学特性,具有更好的口服吸收,更高的血浆暴露,更好的代谢稳定性,对肝脏代谢酶没有显著抑制作用,降低了药物相互作用风险,更适合联合治疗。HZ-L105在体外、体内均显示出显著抗肿瘤作用,并显示出良好的非临床安全性。HZ-L105有望为血液肿瘤患者提供新的更好的选择。
和正医药是一家以创新驱动技术为核心、处于临床阶段的小分子创新药物研发公司,致力于解决未满足的临床需求。公司自主开发靶向蛋白降解药物与智能药物研发平台,专注于血液瘤、中枢神经系统等疾病领域的药物研发。公司已建成拥有10余个1类新药的项目管线,目前已有7个分子进入临床研究阶段,1个分子处于临床III期,1个分子获得突破性疗法认定;此外,公司累计4个新药管线对外合作,药物发现能力受到产业内的广泛认可。